ПРОТОПИК
Противовоспалительный препарат для наружного применения
Активное вещество: tacrolimus
Код АТХ: D11AH01
КФГ: Противовоспалительный препарат для наружного применения. Селективный ингибитор синтеза и высвобождения медиаторов воспаления
Коды МКБ-10 (показания): L20.8
Код КФУ: 05.03.01
Рег. номер: ЛСР-001885/10
Дата регистрации: 12.03.10
Владелец рег. удост. ASTELLAS PHARMA EUROPE (Нидерланды) произведено ASTELLAS TOYAMA (Япония)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Мазь для наружного применения 0.03% от белого до слегка желтоватого цвета, однородная.
Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, парафин жидкий, пропиленкарбонат, воск пчелиный белый, парафин твердый.
10 г - тубы пластиковые (1) - пачки картонные.
30 г - тубы пластиковые (1) - пачки картонные.
60 г - тубы пластиковые (1) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.
Противовоспалительный препарат для наружного применения. Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP 12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK 506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP 12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма).
Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО-?), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов.
Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии Fc?RI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.
Мазь, содержащая такролимус, не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофию кожи.
Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0.03% и 0.1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла < 1.0 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.
В связи с тем, что системная абсорбция такролимуса при наружном применении низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98.8%) рассматривается как клинически не значимая.
Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.
При многократном наружном применении такролимуса в виде мази T1/2 составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.
— лечение атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае недостаточного ответа пациентов на традиционные методы лечения или наличия противопоказаний к таковым.
У взрослых применяется 0.03% и 0.1% мазь Протопик ®. у детей от 2 до 16 лет - 0.03% мазь.
Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик ® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.
У детей и подростков в возрасте с 2 до 16 лет лечение необходимо начинать с нанесения 0.03% мази Протопик ® 2 раза/сут. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза/сут, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.
У взрослых и подростков 16 лет и старше лечение необходимо начинать с применения 0.1% мази Протопик ® 2 раза/сут и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0.1% мази или переходить на использование 0.03% мази Протопик ®. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение с использованием 0.1% мази 2 раза/сут. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать 0.03% мазь.
Особенности применения у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) отсутствуют.
Мазь Протопик ® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита.
Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.
Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик ®. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза/сут) на протяжении не более 6 недель.
При поддерживающей терапии мазь Протопик ® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.
Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.
При появлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму лечения мазью Протопик ® .
Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик ®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Частота встречаемости нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), редко (>1/1000, <1/100).
Местные реакции: очень часто - ощущение жжения и зуда; часто - ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.
Инфекции: часто - герпетическая инфекция (простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши).
Дерматологические реакции: часто - фолликулит, зуд; редко - акне.
Со стороны периферической нервной системы: часто - парестезии, гиперестезия.
Прочие: часто - непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).
— генетические дефекты эпидермального барьера, такие как синдром Нетертона;
— генерализованная эритродермия (в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса);
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 16 лет (для 0.1% мази);
— детский возраст до 2 лет (для 0.03% мази);
— повышенная чувствительность к такролимусу, к вспомогательным веществам, к макролидам.
С осторожностью следует использовать Протопик ® при декомпенсированной печеночной недостаточности, при обширных поражениях кожи, особенно длительными курсами, а также у детей.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.
Мазь Протопик ® нельзя использовать у больных с врожденным или приобретенным иммунодефицитом или у пациентов, которые принимают иммунодепрессанты.
Во время применения мази Протопик ® необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещения солярия, терапии УФ-лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA -терапия).
Мазь Протопик ® не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.
В течение 2 часов на участках кожи, на которые наносилась мазь, нельзя использовать смягчающие средства.
Эффективность и безопасность применения мази Протопик ® в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик ® необходимо проведение соответствующей терапии. Применение мази Протопик ® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Протопика.
При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение мази Протопик ® .
Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или промыть водой).
Не рекомендуется наносить мазь Протопик ® под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.
Также как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.
При наружном применении случаев передозировки не отмечалось.
При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием. Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.
Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на его метаболизм.
Т.к. системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с мазью Протопик ® маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.
Влияние мази Протопик ® на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования мази Протопик ®. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.
Возможность совместного применения мази Протопик ® с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
